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Você conhece o segundo fármaco mais vendido no Brasil em 2022?



Losartana é um medicamento usado no tratamento da hipertensão arterial (pressão alta), principalmente - mas também é usado em insuficiência cardíaca. A Losartana faz parte da classe dos bloqueadores de angiotensina II, um peptídeo vasoconstritor que faz parte do sistema renina-angiotensina-aldosterona. 


Em 2022, Losartana foi o segundo princípio ativo mais vendido no Brasil de acordo com o Conselho Federal de Farmácia. 



Fonte: Conselho Federal de Farmácia, 2023.



MECANISMO DE AÇÃO


Para entender a ação do Losartana na pressão arterial, precisamos compreender o sistema renina-angiotensina-aldosterona. Esse sistema funciona em algumas etapas:


  1. A redução da pressão arterial é percebida pelos mecanorreceptores presentes no rim, fazendo com que a renina (uma enzima) seja liberada pelas células justaglomerulares dos rins. 

  2. Angiotensinogênio (um substrato liberado pelo fígado) é catalisado pela renina, formando a angiotensina I. 

  3. No pulmão e nos rins, a angiotensina I é convertida em angiotensina II pela ação da ECA (enzima conversora de angiotensina), que também é alvo de muitos medicamentos. 

  4. A angiotensina II pode se ligar a receptores AT1 e AT2 e atua sobre os rins, estimulando a secreção de aldosterona, um hormônio responsável pelo aumento da reabsorção de sódio (ou seja: a volta do sódio para o sangue), o que aumenta o volume sanguíneo. 

  5. Nos vasos, a angiotensina II age diretamente através da vasoconstrição. 


O aumento do volume sanguíneo e a vasoconstrição promovida levam ao aumento da pressão arterial, normalizando o que antes estava abaixo do normal. 


A losartana é um antagonista dos receptores AT1 da angiotensina II, o que significa que ela vai agir de maneira oposta à Angiotensina II: relaxando a musculatura lisa dos vasos (vasodilatação) e aumentando a excreção de sódio e água pelos rins (redução do volume sanguíneo). Em pessoas hipertensas, portanto, a ação da Losartana é eficiente. 



CUIDADOS NECESSÁRIOS 


  • É contra-indicado em casos de gravidez, por se tratar de um medicamento teratogênico, podendo afetar o desenvolvimento fetal. 

  • Não é indicado para pacientes com angioedema, insuficiência hepática ou renal, insuficiência cardíaca congestiva grave e lactação. 

  • É um medicamento de uso adulto.

  • Cuidado ao ingerir bebida alcoólica, exercícios e exposição ao sol, pois esses fatores podem contribuir para uma desidratação e queda de pressão, maior do que o ideal.

  • Quando combinado a rifampicina (antibiótico) e fluconazol (antifúngico) há redução do nível de metabólito ativo. 

  • O efeito anti-hipertensivo pode diminuir por anti-inflamatórios não esteroidais como o ibuprofeno.  




PERGUNTAS FREQUENTES


  1. Losartana causa câncer? Não há indícios disso. Em 2022, quando os lotes de Losartana foram recolhidos pela Anvisa, a impureza encontrada era potencialmente mutagênica (e, portanto, cancerígena), mas após análises mais aprofundadas a substância foi reclassificada como não mutagênica. Losartana é um medicamento seguro. 

  2. Losartana e hidroclorotiazida: por que é tão comum essa associação? a ação anti-hipertensiva da Losartana combinada ao efeito do diurético hidroclorotiazida promove uma maior redução da pressão.

  3. Qual a duração do efeito do Losartana? Seu efeito dura em torno de 24h. O fármaco é facilmente absorvido e atinge seu pico de concentração 1-2 horas após administração.

  4. Quais os efeitos adversos mais comuns? 

  • Agravamento de funções renais em caso de desidratação, hipotensão

  • Hipercalemia

  • Hipotensão arterial

  • 4% dos pacientes apresentaram diarreia

  1. Como usar a Losartana? 

  • via oral, de preferência no mesmo horário todos os dias. 


Bibliografia

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