O que são AINEs?
AINEs é a sigla que se refere a uma classe de anti-inflamatórios do tipo não- esteróides ou não-hormonais.
Os AINEs apresentam como principais efeitos o combate a inflamação, o alívio da dor e reduz efeitos de febre. Sendo assim, são amplamente utilizados em situações de inflamação aguda, na qual o indivíduo apresenta os sintomas de dores de cabeça, artrite, cólicas menstruais, dor dentária, dor muscular e entre outros.
Um dos AINEs mais comercializados é o Ibuprofeno e está disponível em diversas formas farmacêuticas como: comprimidos, cápsulas, xarope, géis e cremes, supositório e pó efervescente.
Qual o mecanismo da inflamação?
A síntese de prostaglandinas:
A exposição a microrganismos infecciosos, estresse físico e doenças crônicas (artrite reumatoide e osteoartrite,) podem ocasionar lesões celulares e reações inflamatórias no organismo. Tais lesões levam a ativação de fosfolipases A2 que são responsáveis pela metabolização dos fosfolipídeos que compõem a bicamada lipídica de nossas células. Como resultado desse processo, teremos a formação de ácido araquidônico que, por sua vez, será convertido em Prostaglandinas (PGs) pela atividade da enzima cicloxigenase (COX) (FIGURA 1).
Fonte: HILÁRIO, Maria Odete Esteves; TERRERI, Maria Teresa; LEN, Cláudio Arnaldo. Antiinflamatórios não-hormonais: inibidores da ciclooxigenase 2. Jornal de Pediatria, v. 82, p. S206-S212, 2006.
As PGs exercem papel importante como mediadores do processo inflamatório. Sendo assim, estimulam a vasodilatação como forma de impedir a agregação plaquetária e melhorar o fluxo sanguíneo, aumentam a permeabilidade vascular permitindo que as células do sistema imune alcancem o local lesionado.
Além disso, ocasionam o inchaço local, vermelhidão, dor e aumento da temperatura corporal. Tudo isso ocorre para sinalizar que algo não está bem no organismo.
Onde o ibuprofeno se encaixa nessa história?
A COX- 1 é uma enzima constitutiva, ou seja, está associada à produção de prostaglandinas “fisiológicas” e resulta em diversos efeitos fisiológicos, como proteção gástrica, agregação plaquetária, homeostase vascular e manutenção do fluxo sanguíneo renal. Ou seja, sua atividade é importante para a manutenção das funções normais desses tecidos.
Por outro lado, a COX-2 é geralmente induzida em resposta a estímulos inflamatórios, como lesão tecidual ou infecção. A sua atividade está principalmente relacionada à produção de prostaglandinas “patológicas” envolvidas na inflamação e na dor.
O mecanismo de ação do ibuprofeno é inibir a tanto a COX-1 como a COX-2. Consequentemente, não haverá a produção desses mediadores inflamatórios já mencionados e, portanto, os sintomas da inflamação serão amenizados.
Ibuprofreno apresenta efeitos adversos?
Efeitos gastrintestinais
Como não há inibição seletiva da COX-2, a inibição da COX-1 gera efeitos adversos, pois sendo uma enzima constitutiva, é expressa em muitos tecidos e, sob condições fisiológicas, produz as prostaglandinas necessárias à modulação das funções gastrintestinais, renais e a homeostase vascular.
Embora a compra do ibuprofeno nas farmácias não exija a receita médica, a automedicação pode influenciar hábitos de uso indiscriminado e irracional desse medicamento, podendo acarretar tais efeitos adversos, especialmente causando irritação gástrica, dispepsia e até mesmo levar a formações de úlceras gástricas causando dor, azia e desconforto estomacal.
Isso deve ao fato de que as PGs I1 e E2 (protetoras da mucosa gástrica) apresentam um efeito importante ao impedir a liberação do suco gástrico, que contém altas concentrações de ácido clorídrico e enzimas digestivas, nos momentos em que não há necessidade de digestão do alimento. Ademais, as prostaglandinas aumentam o fluxo sanguíneo no estômago que auxiliam no processo de cicatrização e lesão desse órgão, como também atuam estimulando a produção de muco gástrico e bicarbonato que servem como uma barreira protetora contra o pH ácido e das enzimas presente no suco gástrico.
Efeitos renais
Entretanto, não é apenas o sistema digestório que pode ser afetado pelos efeitos colaterais do ibuprofeno. A superdosagem também pode ocasionar prejuízos aos rins. O ibuprofeno pode diminuir o fluxo sanguíneo total para os rins, principalmente devido aos seus efeitos vasoconstritores, causando alterações na taxa de filtração glomerular e diminuindo a perfusão renal.
Pelo seu efeito inibitório da produção de prostaglandinas, pode causar acúmulo de sódio e líquido nos rins, levando o aumento da pressão arterial.
Por consequência, o uso inadequado desse medicamento pode gerar insuficiência pré-renal, isquemia medular e insuficiência renal aguda.
Outros efeitos
Esse anti-inflamatório pode estar ainda associado com reações de hipersensibilidade. Nesses casos, é comum sintomas respiratórios desagradáveis como rinite, asma brônquica e sinusite. Quando manifestado na pele do indivíduo, há a possibilidade de provocar angioedema e urticária.
Cuidados e principais contra-indicações:
Portanto, existem várias contraindicações para o seu uso, que incluem:
Alergia: Pessoas que têm alergia ao ibuprofeno ou a outros AINEs não devem usá-lo.
Úlceras e sangramento gastrointestinal: O ibuprofeno pode aumentar o risco de úlceras estomacais e sangramento no trato gastrointestinal, tornando-o inadequado para pessoas com histórico desses problemas.
Doença cardiovascular: Pessoas com problemas cardíacos preexistentes, como doença cardíaca coronariana, hipertensão arterial ou insuficiência cardíaca, devem evitar o ibuprofeno, pois ele pode aumentar o risco de eventos cardiovasculares.
Problemas renais: O ibuprofeno pode afetar a função renal e é contraindicado para pessoas com doença renal crônica ou histórico de insuficiência renal.
Gravidez: O uso de ibuprofeno é desaconselhado durante o terceiro trimestre de gravidez, pois pode afetar o desenvolvimento do feto. O uso no primeiro e segundo trimestres deve ser feito sob orientação médica.
Asma: Pessoas com asma podem ser mais sensíveis ao ibuprofeno e devem usar o medicamento com cautela, sob supervisão médica.
Problemas hepáticos: Pacientes com doença hepática devem evitar o ibuprofeno, pois o fármaco pode agravar os problemas hepáticos.
Interações medicamentosas: O ibuprofeno pode interagir com outros medicamentos, como anticoagulantes, corticosteroides e anti-hipertensivos, aumentando o risco de efeitos colaterais.
É fundamental que você consulte um médico ou profissional de saúde antes de usar ibuprofeno, especialmente se tiver alguma das condições ou situações mencionadas acima, para garantir um uso seguro e adequado do medicamento.
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Escrito por: Milena Rodrigues Duarte, aluna de graduação do curso de Farmácia da UFRJ).
REFERENCIAS BIBLIOGRAFICAS:
DE ASSUNÇÃO, Tayna Coutinho; JUNIOR, Omero Martins Rodrigues. Efeitos adversos no uso indiscriminado de anti-inflamatórios não esteroidais: diclofenaco versus ibuprofeno. Research, Society and Development, v. 11, n. 13, p. e532111335937-e532111335937, 2022.
SEABRA, Carolina Isabel Ribeiro. Farmacocinética do ibuprofeno. 2015. Tese de Doutorado. Universidade Fernando Pessoa (Portugal).
CONCEIÇÃO, Juliane Vitena dos Santos. Uso indiscriminado de anti-inflamatórios não esteroides e suas implicações para saúde: uma revisão bibliográfica. 2020.
HILÁRIO, Maria Odete Esteves; TERRERI, Maria Teresa; LEN, Cláudio Arnaldo. Antiinflamatórios não-hormonais: inibidores da ciclooxigenase 2. Jornal de Pediatria, v. 82, p. S206-S212, 2006.